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透過血腦屏障的抗生素
抗生素，又稱為抗菌素，是指由微生物（包括細(xì)菌、真菌、放線菌屬）或高等動(dòng)植物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其他活性的一類次級(jí)代謝產(chǎn)物，能干擾其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)。以下是小編整理的透過血腦屏障的抗生素，僅供參考，大家一起來看看吧。
能夠透過血腦屏障的抗生素
青霉素鈉 —— 難于透過血腦屏障，在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%-3%，在有炎癥的腦脊液
中濃度可達(dá)血藥濃度匠5-30%。
氨芐西林 —— 透過正常腦膜能力低，但在腦膜發(fā)炎時(shí)則透過腦膜的量明顯增加，細(xì)菌性腦膜炎病人每日按體重150mg/kg，前3天腦脊液濃度可達(dá)2.9ug/ml，以后濃度將隨炎癥減輕而降低。
舒巴坦-氨芐西林——可通過有炎癥的腦脊髓膜。
哌拉西林—— 靜脈用藥后，腦脊液濃度與血清濃度比為0.36-3.65 。
阿莫西林—— 靜脈用藥2g后1.5小時(shí)腦脊液濃度達(dá)2.0-40.0 ug/ml，為血清濃度的8-93%。
頭孢唑啉—— 難于透過血腦屏障，在有炎癥的腦脊液中也都不能測(cè)出藥物濃度。
頭孢拉定—— 在腦組織中含量較少，僅為血藥濃度的5-10%;腦脊液中濃度更低，靜脈滴注2-4g， 腦脊液濃度僅有1.2-1.5ug/ml，甚至不能檢測(cè)到。
頭孢克洛—— 在腦組織中的濃度較低。
頭孢呋辛—— 能透過所有組織包括有炎癥的腦膜，組織內(nèi)藥物濃度低于血藥濃度但高于敏感致病菌的最低抑菌濃度。
頭孢噻肟鈉——腦脊液濃度與腦膜炎癥程度和腦脊液中細(xì)胞數(shù)有關(guān)。
頭孢他啶 —— 難以通過正常的血腦屏障，當(dāng)腦膜受損或發(fā)炎時(shí)，可透過受損腦膜進(jìn)入腦脊液中。
頭孢曲松鈉 —— 能透過血腦屏障，不論腦膜有無炎癥，腦脊液均能達(dá)到抑制大多數(shù)陰性細(xì)菌的有效抑菌濃度(約為2mg/ml) 。
頭孢哌酮鈉 —— 對(duì)血腦屏障的滲透性較差，腦膜無炎癥病人的腦脊液中不能測(cè)到藥物，化膿性腦膜炎病人靜注2g后的腦脊液濃度為0.95-7.2ug/ml，為血藥濃度的1-4%，以頭孢哌酮鈉100 mg/kg的劑量治療細(xì)菌性腦膜炎兒童，20分鐘靜滴結(jié)束后，1.5-2.5小時(shí)的腦脊液濃度為1.4-19.2ug/ml，腦脊液中頭孢哌酮濃度隨腦脊液蛋白含量增高而增高，與腦脊液中細(xì)胞數(shù)無關(guān)。
頭孢吡肟—— 可通過炎性血腦屏障。
亞胺培南-西司他丁鈉(泰能) —— 難于透過血腦屏障，在腦脊液的濃度甚低。
美羅培南(美平) —— 可透過血腦屏障。
硫酸阿米卡星 —— 不易透過血腦屏障，但正常嬰兒腦脊液中濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的10-20%，當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)，則可達(dá)同期血藥濃度的50%。
林可霉素、紅霉素——不易透過血腦屏障。
克林霉素——不能透過正常的腦膜，當(dāng)腦膜發(fā)炎時(shí)，可滲入腦脊液，并能進(jìn)入腦膿腫的膿液中。
鹽酸萬古霉素、鹽酸去甲萬古霉素 —— 不能迅速穿過正常血腦屏障進(jìn)入腦脊液中，但腦膜發(fā)炎時(shí)可滲入腦脊液中并達(dá)有效抑菌濃度。
阿昔洛韋 —— 腦脊液濃度約為血中的濃度的一半。
更昔洛韋 —— 在每8小時(shí)或每12小時(shí)接受更昔洛韋2.5mg/kg，靜滴后，在用藥0.25-5.67小時(shí)測(cè)得腦脊液濃度范圍從0.31-0.68ug/ml，代表相應(yīng)血藥濃度的24-70%。
利巴韋林 —— 長期用藥后腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)同時(shí)期血濃度的67%。
異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、利福噴汀—— 均可透過血腦屏障，利福平在腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥濃度增加，乙胺丁醇不易透過血腦屏障，但腦膜炎時(shí)腦脊液中的濃度約為血藥濃度的15-40%。
甲硝唑——在腦脊液中的藥濃度為同期血藥濃度的43%，少數(shù)腦膿腫患者，膿液的藥濃度高于同期的血藥濃度。
較易透過血腦屏障的抗生素：
哌拉西阿莫西林 頭孢曲松鈉 甲硝唑 利巴韋林 阿昔洛韋 更昔洛韋 異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、利福噴汀
一般不易透過血腦屏障，但能透過有炎癥的血腦屏障的抗生素：
青霉素鈉 氨芐西林 舒巴坦-氨芐西林 頭孢呋辛 頭孢噻肟鈉 頭孢他啶 頭孢哌酮鈉 頭孢吡肟 美羅培南 硫酸阿米卡星 克林霉素 鹽酸萬古霉素、鹽酸去甲萬古霉素 利福平
難于透過血腦屏障的抗生素：
頭孢克洛 頭孢拉定 頭孢唑啉 林可霉素、紅霉素 亞胺培南-西司他丁鈉(泰能)
拓展：不能通過血腦屏障治療腦膜炎的抗菌藥物
不能通過血腦屏障治療腦膜炎的抗菌藥物是青霉素鈉。
青霉素鈉是一種廣譜抗生素，屬于青霉素類抗生素，通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液，對(duì)革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有作用。可以用于治療敏感細(xì)菌引起的呼吸道感染、中耳炎、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、尿路感染等。對(duì)青霉素鈉過敏的患者、嚴(yán)重肝腎功能障礙的患者、孕婦等禁止使用。
青霉素鈉的不良反應(yīng)有藥物過敏、胃腸道反應(yīng)等，用藥前要注意做皮試，如果出現(xiàn)過敏反應(yīng)，要立即停止用藥，并在醫(yī)生的指導(dǎo)下更換其他藥物進(jìn)行治療。用藥期間要注意合理膳食，多吃清淡易消化的食物，避免吃辛辣油膩食物，以免影響藥物吸收。
透過血腦屏障的基本要素
血腦屏障包括兩個(gè)部分：血漿與腦細(xì)胞之間的屏障：由腦的毛細(xì)血管壁和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞組成血漿和腦脊液之間的屏障：由脈絡(luò)叢組成。血腦屏障的主要功能是阻止血液當(dāng)中的有害物質(zhì)進(jìn)入腦細(xì)胞，產(chǎn)生一系列不良反應(yīng)。血液中有許多溶質(zhì)，可以透過毛細(xì)血管壁以及膠質(zhì)細(xì)胞層進(jìn)入腦組織，但是其透過的能力有強(qiáng)有弱，有些很快就能通過，有些較慢，有些完全不能通過，這種情況被叫做選擇性通透現(xiàn)象。 這種結(jié)構(gòu)可以使腦組織較少受到血液中循環(huán)有害物質(zhì)的損害，保持腦組織內(nèi)環(huán)境的相對(duì)穩(wěn)定。 透過血腦屏障的基本要素
1、物質(zhì)的脂溶性血中溶質(zhì)必須通過腦毛細(xì)血管的內(nèi)皮細(xì)胞才能到腦組織，而內(nèi)皮細(xì)胞膜是以類脂為基架的雙分子層的膜結(jié)構(gòu)，具有親脂性，脂溶性物質(zhì)容易通過。 因此血中溶質(zhì)的脂溶性高低決定其通過屏障的快慢。
2、物質(zhì)的親水性不論帶正電荷或負(fù)電荷的溶質(zhì)，溶于水時(shí)即與水分子的氧原子形成氫鍵，溶質(zhì)所帶電荷越多形成氫鍵的能力越強(qiáng)。3、與血漿蛋白的結(jié)合程度血漿中許多化合物是與血漿蛋白結(jié)合的。小分子化合物如激素，與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合后就不容易透過血腦屏障，因此無從發(fā)揮其生理效應(yīng)必須待其游離以后才能通過屏障發(fā)揮其效應(yīng)。
4、載體運(yùn)轉(zhuǎn)系統(tǒng)腦毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞有多種載體蛋白，能將血中物質(zhì)運(yùn)出內(nèi)皮細(xì)胞。載體蛋白有較高的選擇性，一種載體蛋白常只能轉(zhuǎn)運(yùn)一種物質(zhì)，腦血管內(nèi)皮細(xì)胞的特異性載體蛋白，可使一些難于通過血腦屏障的物質(zhì)順利轉(zhuǎn)運(yùn)迅速入腦。
可以通過血腦屏障的抗生素：
可以通過血腦屏障的抗生素包括第三代頭孢，如頭孢曲松、頭孢噻肟、美羅培南以及萬古霉素等，細(xì)菌感染所致的腦膜炎通常稱為化膿性腦膜炎，治療原則是及早使用抗生素治療�？股匦柽x用能夠通過血-腦屏障的抗生素，對(duì)于未確定病原菌感染的患者，首選用藥是第三代頭孢，如頭孢曲松、頭孢噻肟，也可使用美羅培南，美羅培南抗菌譜較廣。對(duì)于青霉素耐藥的患者可考慮使用三代頭孢，必要時(shí)聯(lián)合萬古霉素進(jìn)行治療。
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